Ученые Института технической химии УрО РАН (филиал ПФИЦ УрО РАН) совместно с коллегами-биологами из Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН (г. Новосибирск) впервые продемонстрировали возможность использования полусинтетических производных природного соединения бетулина в качестве агентов, препятствующих восстановлению поврежденных химиотерапией раковых клеток.

Интерес медицинских химиков к таким многофункциональным природным соединениям как фуранотритерпеноиды обусловлен их выраженными противоопухолевыми, противовирусными и антибактериальными свойствами.

Доступность традиционных источников фуранотритерпеноидов – морских организмов, тропических и субтропических растений ограничена, что стимулирует интерес исследователей к синтезу фурансодержащих тритерпеноидов из более доступных соединений.
Химиками ИТХ УрО РАН (филиал ПФИЦ УрО РАН) разработан метод синтеза фуранотритерпеноидов из тритерпеноида бетулина, который активно продуцируется и накапливается в бересте широко распространенной березы.

Ученые из ИХБФМ СО РАН установили, что синтезированные соединения эффективно ингибируют фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстеразу, который играет ключевую роль в восстановлении повреждений ДНК раковых клеток, возникающих в процессе химиотерапии.

В настоящее время данный фермент относится к перспективным молекулярным мишеням для разработки противоопухолевых препаратов.

Статья опубликована в European Journal of Medicinal Chemistry (IF 6.0). DOI 10.1016/j.ejmech.2024.116724